IPERICO – ПЕРФОРИРАН ЖЪЛТ КАНТАРИОН

Ревю на Белчо Христов

IPERICO – ПЕРФОРИРАН ЖЪЛТ КАНТАРИОН

25.00 лв.
БЕЗПЛАТНА ДОСТАВКА!

Перфорираният жълт кантарион (Hypericum perforatum) е едно от най-продаваните лечебни растения в света. Разпространението и славата му датират от времето на древните гърци и римляни. Използването му продължава и през Средновековието и до наши дни, като екстракти от H. perforatum се използват широко във фитотерапията за лечение на депресивни състояния или като средство за лечение на кожата.

Налично

Описание

АНАЛИЗ ВЪРХУ ПРОДУКТЪТ IPERICO

Перфорираният жълт кантарион (Hypericum perforatum) е едно от най-продаваните лечебни растения в света. Разпространението и славата му датират от времето на древните гърци и римляни. Използването му продължава и през Средновековието и до наши дни, като екстракти от H. perforatum се използват широко във фитотерапията за лечение на депресивни състояния или като средство за лечение на кожата.

Hypericum е многогодишно тревисто растение, родом от Британския архипелаг и сега широко разпространено в целия свят. Пълното му ботаническо име е Hypericum perforatum поради факта, че листата изглеждат пълни с дупки, когато се гледат срещу светлината, като че ли са перфорирани. В действителност това са малки мазни мехури. Популярното наименование на хиперикум всъщност е „жълт кантарион“, но и „трева scacciadiavoli“ (на италиански – буквално „прогонване на дявола“), тъй като в миналото се е вярвало, че спането в близост до растенията на хиперикум ще прогони злите духове и защита от смърт за най-малко една година. Вероятно позоваването на Свети Йоан произлиза от периода на цъфтеж, който се случва в края на юни (Свети Йоан се празнува на 24 юни). Това растение расте в открита гора, радва се на излагане на слънчева светлина и издържа на студ. В някои части на света се счита за плевел, докато в Европа се използва заради антивирусните си и антидепресантни свойства.

Терапевтичните свойства на пъпки на хиперикум се дължат на фитокомплекса, съставен най-вече от флавоноиди, като хиперицин, рутин, кверцетин и хиперозид; заедно с други вещества, които имат изразено антидепресантно и седативно действие, те се намират в растителен сух екстракт или майчинска тинктура. Днес хиперикумът е известен най-вече като мощен серотонинергичен и следователно естествен антидепресант, изрично показан за лечение на депресивни състояния, придружени от емоционална тревожност, с възбуда, панически атаки, стомашно-чревни разстройства и безсъние. По-специално неговото активно вещество хиперицин инхибира два ензима, които потискат различни медиатори на централната нервна система (серотонин, допамин, норадреналин) и повишава нощната секреция на мелатонин, като по този начин противодейства на безсънието. Освен това е способен да повиши серумните нива на серотонин и по този начин да балансира настроението, например по време на менопаузата, при сезонна депресия и по време на периоди на силна умора или дори състояния на нервен срив. Други ползи включват стимулиране на чувството за благополучие, намаляване на състоянията на тревожност или дистрес и подпомагане на по-спокоен сън, също така модулира секрецията на мелатонин.

Hypericum има и имуностимулиращи, противовъзпалителни, антибиотични, антивирусни, противогъбични, антисептични и болкоуспокояващи свойства, които го правят отлично лекарство при всички случаи на невровегетативна дистония, гастрит, гастро-дуоденални язви и хронична невралгия. Няколко фармакологични и клинични проучвания, проведени върху хиперикум, показаха неговата безопасност като билково лекарство, но трябва да се имат предвид някои противопоказания. Hypericum наистина пречи на действието на редица лекарства, засилвайки или инхибирайки техните ефекти. Следователно употребата му не се препоръчва при наличието на други терапии, тъй като може да стимулира определени ензими, които метаболизират лекарствата и по този начин да намалят циркулацията им. Действието му също има тенденция към кумулативен ефект с това на серотонинергичните лекарства. Всъщност клиничните проучвания показват, че приемането на тази лекарствена билка намалява нивата на кръвообращението на лекарства като дигоксин (вещество, принадлежащо към категорията на дигиталисовите гликозиди, използвани за лечение на редица сърдечни нарушения) и също така може да намали ефекта на Варфарин ( добре известно антикоагулантно лекарство). Hypericum отслабва антикоагулантния ефект на Варфарин и намалява нивата на циклоспорин в кръвта, използван за предотвратяване на отхвърляне на трансплантация. Известно е също, че намалява ефекта на оралните контрацептиви. Внимавайте за фоточувствителност и избягвайте излагането на слънчева светлина и / или използването на шезлонги, ако приемате хиперикум, особено ако имате много чувствителна и деликатна кожа. Не трябва да се приема по време на бременност и при кърмене.

Жълтият кантарион, известен ботанически като Hypericum perforatum, е разрастваща се листна билка, която расте в открити райони в голяма част от умерените региони на света. Използването на този вид като билков лек за лечение на различни вътрешни и външни неразположения е от времето на древните гърци. Оттогава тя остава популярно лечение за тревожност, депресия, порязвания и изгаряния.

H. perforatum е интензивно изследван върху изолирани тъканни проби натурален агент, използвайки животински модели и чрез клинични изпитвания върху хора. Ефективността на жълтият кантарион като антидепресивно средство е особено добре проучена и основните механизми са добре разбрани. Препаратите от жълт кантарион имат сравнително малко неблагоприятни ефекти, когато се приемат самостоятелно в препоръчителните дози. Съобщават се обаче многобройни взаимодействия с други лекарства. Последните изследвания показват, че тези взаимодействия са резултат от способността на съставките на жълт кантарион да индуцират чревни или чернодробни ензими, които или отстраняват лекарствата от тялото, или ги метаболизират до неактивни форми.

БИОЛОГИЯ НА АКТИВНИТЕ СЪСТАВКИ

H. perforatum е многогодишна цъфтяща билка, принадлежаща на Clusiaceae (семейство Mangosteen; алтернативно, Hypericaceae и Guttiferae). Родът Hypericum се състои от приблизително 400 вида билки и храсти, имащи жълти или медни цветя с четири до пет венчелистчета, множество тичинки и един-единствен плодник (Gleason и Cronquist 1991).

H. perforatum се състои от свободно разклоняващи се храстовидни билки, които обикновено варират от 40 до 80 cm височина (Muenscher 1946; Gleason and Cronquist 1991). Стъблата и клоните са гъсто покрити с продълговати, гладко разположени листа, които варират от 1 до 3 см дължина и 0,3-1,0 см ширина. Листата се прекъсват от минутни полупрозрачни петна, които се виждат, когато се държат до светлината. Горните части на зрелите растения могат да произведат няколко десетки петцветни жълти цветя, които обикновено са широки 1,0-2,0 cm. Краищата на венчелистчетата обикновено са покрити с черни точки. Натрошените цветя произвеждат кървавочервен пигмент. До края на лятото цветята произвеждат капсули, които съдържат десетки малки, тъмнокафяви семена. Видът е родом от Европа, но се е разпространил до умерени места в Азия, Африка, Австралия и Северна и Южна Америка (Gleason и Cronquist 1991; Foster 2000). Процъфтява в лоши почви и често се среща в ливади, полета, отпадъчни зони, крайпътни пътища и изоставени мини и кариери (Muenscher 1946; Klemow and Raynal 1983; Gleason and Cronquist 1991). Поради опасения относно фототоксичността върху добитъка, H. perforatum е посочен като вреден плевел в седем западни щата в Съединените щати. В Канада, Калифорния и Австралия са в ход програми за насърчаване на ликвидирането му. 

В момента жълт кантарион се цени за лечение на депресия и други разстройства на настроението. Продуктите, съдържащи жълт кантарион под формата на таблетки, капсули, чайове и тинктури, представляват приблизително 6 милиарда щатски долара в Европа в края на 90-те години (Ernst 1999; Greeson, Sanford и Monti 2001). В Съединените щати годишните продажби достигат пик от 315 милиона щатски долара през 1998 г., но намаляват до приблизително 60 милиона щатски долара до 2006 г. (Тилбърт, Емануел и Милър 2008). SJW е обект на няколко фармакопеи и монографии, включително Британската билкова фармакопея (1996), Европейската научна кооперация по фитотерапия (ESCOP 1996), Американската билкова фармакопея (1997) и Европейската фармакопея (Европейска дирекция за качество на Лекарства (EDQM) 2000), наред с други (Parfitt 1999; Barnes, Anderson, и Phillipson 2001). 

Няколко фармацевтични препарата са налични в търговската мрежа, обикновено се извличат от изсушени въздушни части. LI 160, произведен от Lichtwer Pharma, е стандартизиран да съдържа 0,3% хиперицинови производни (във продуктът на Yamamoto е 0.7%!) и обикновено се предлага в капсули от 300 mg (Bloomfield, Nordfors и McWilliams 1996). Друг продукт, Ze 117, произведен от Zeller AG, Швейцария, е 50% етанолов екстракт със съотношение билка към екстракт между 4:1 и 7:1. Съдържанието на хиперфорин в Ze 117 е 0,2%, по-ниско от това на LI 160, чието съдържание на хиперфорин варира между 1% и 4%. Дозировката на Ze 117 е 500 mg / ден (Marquez 2002). Продуктът WS 5570, произведен от д-р Willmar Schwabe Pharmaceuticals, Карлсруе, Германия, е 80% етанолов екстракт от SJW със съотношение между растение и екстракт между 3: 1 и 3: 1-7: 1 (Barrett 2004) , Съдържа 5-6% хиперфорин и 0,12-0,28% хиперицин (Lecrubier et al. 2002; Szegedi et al. 2005). Таблетките съдържат 300 или 600 mg екстракт. Продуктът WS 5572 има подобен профил на хиперфорин и хиперицин като WS 5570, но има отношение между растение и екстракт между 2.5:1 и 5:1 (Barrett 2004). Продуктът STEI 300, произведен от Steiner Arzneimittel от Берлин, съдържа 0,2-0,3% хиперицин и псевдохиперицин и 2-3% хиперфорин (Philipp, Kohnen и Hiller 1999). Капсулите съдържат 350 mg екстракт. Монографиите на немската комисия E и Европейската научна кооперация по фитотерапия (ESCOP) препоръчват 900 mg стандартизиран екстракт на ден (ESCOP 1996; Blumenthal et al. 1998). Клиничните изпитвания, използващи различни препарати от H. perforatum, позволяват типични дози в диапазона от 300-1800 mg / ден (Barnes, Anderson, и Phillipson 2001). Виждате, че Iperico на Yamamoto стои плътно в челните класации на качествен продукт! 

Химическите изследвания на съставките на H. perforatum са открили седем групи лекарствено активни съединения (Nahrstedt и Butterwick 1997). Най-често срещаните класове включват:

  • нафтодиантрони
  • флороглюциноли
  • флавоноиди
  • фенилпропани
  • флавонолни
  • гликозиди
  • бифлавони
  • етерични масла

Установени са два основни активни компонента: хиперицин (нафтодиантрон) и хиперфорин (флороглуцинол). Въпреки това, приблизително 20% от екстрахируемите съединения се считат за биологично активни (Staffeldt et al. 1994; Nahrstedt и Butterwick 1997; Erdelmeier 1998). 

Naphthodianthrones:

Класът съединения, изолирани от H. perforatum, който е най-изследван, са нафтодиантроните, които са стандартизирани в концентрации от 0,1% до 0,3% (Robbers и Tyler 1999; Grainger-Bisset и Wichtl 2001; Greeson, Sanford и Monti 2001 г.). Най-често срещаните нафтодиантрони включват хиперицин, псевдохиперицин, изофиперицин и протохиперицин (Barnes, Anderson, Phillipson 2001; DerMarderosian и Beutler 2002). От тях най-известният е хиперицин – пигмент, произведен от антрахинон, който е отговорен за червения цвят на кантариона масла. Хиперицинът се намира в цветята, особено в черните точки, разположени по протежение на венчелистчетата. Поради своята химическа структура, хиперицинът е силно фотореактивен. Биохимично, хиперицинът е полицикличен хинон, притежаващ четири хидроксилни групи, разположени в съседство с две карбонилни групи. Благодарение на резонанса на молекулата и сравнително малкото разстояние между кислородните атоми (приблизително 2.5 A), хидроксилният водород е в състояние да се прехвърля между хидроксилния кислород и карбониловия кислород в присъствието на флуоресцентна светлина (Petrich 2000). Следователно водородът е в постоянен поток между двата кислородни атома, когато е изложен на флуоресцентна светлина (Смирнов и Фултън 1999). Проучвания, изследващи флуоресцентния спектър на хиперицин и неговите аналози, показват съществуването на “протонирана” карбонилна група, поддържаща механизма за преход на Н-атом (Petrich 2000). Този пренос на водород също води до подкиселяване на заобикалящата среда (Fehr, McCloskey и Petrich 1995; Sureau et al. 1996).

Флавоноидите

Флавоноидите, открити в жълтия кантарион, варират от 7% в стъблата до 12% в цветята (DerMarderosian и Beutler 2002) и листата (Greeson, Sanford, and Monti 2001). Флавоноидите са флавоноли (кемпферол, кверцетин), флавони (лутеолинови), гликозиди (hyperside, изокверцетин и рутин), biflavones (biapi-Genin), аментофлавон, ми-рицетин, hyperin, олигомерни proanthocyanadins и miquelianin, всички от които са biogenetically свързани (Ройтер 1998; Барнс, Андерсън и Филипсън 2001). Концентрацията на рутин е отчетена на 1.6% (Barnes, Anderson, и Phillipson 2001).

Липофилни съединения

Екстрактите от жълт кантарион съдържат няколко класа липофилни съединения с демонстрирана терапевтична стойност, включително флороглуцинолни производни и масла. Хиперфоринът, изолиран в концентрации от 2-4.5% (Chatterjee, Bhattacharya et al. 1998; Greeson, Sanford, и Monti 2001) е пренилиран флороглюцинол, експандиран в бицикло-нонандионол (2.1), заместен с няколко липофилни изопренови вериги (Николау, Каренци и Йезо 2005). Хиперфоринът е нестабилен в присъствието както на светлина, така и на кислород (Liu et al. 2005). Въпреки многобройните опити на различни изследователи, тоталният синтез на хиперфорин до този момент не е осъществен (Николау, Каренци и Йезо 2005). Други флороглуциноли включват адхиперфорин (0,2% -1,9%), фурохиперфорин и други аналози на хиперфорин (Hahn 1992; Barnes, Anderson, Phillipson 2001; Greeson, Sanford и Monti 2001; DerMarderosian и Beutler 2002). Етеричните масла се намират в концентрации, вариращи от 0,05% до 0,9% (Greeson, Sanford и Monti 2001). Те се състоят главно от моно- и сесквитерпени, по-специално 2-метил-октан, n-нонан, α- и β-пинен, α-терпинеол, геранил и следи от мирецен, лимонен и кариофилен, между другото (Hahn 1992; Ройтер 1998).

Допълнителни съединения

Други съединения от различни класове са идентифицирани в H. perforatum. Те включват танини (вариращи от 3% до 16%), ксантони (1,28 mg / 100 g), фенолни съединения (кафеена киселина, хлорогенова киселина и р-кумарова киселина) и хиперфолин. Допълнителните съединения включват в по-малка степен киселини (никотинова, миристинова, палмитинова и стеаринова), каротеноиди, холин, пектин, въглеводороди и дълговерижни алкохоли (DerMarderosian и Beutler 2002). Няколко аминокиселини, които са били изолирани от билката, включват цистеин, глутамин, левцин, лизин и GABA (γ-аминомаслена киселина; Hahn 1992; Bombardelli и Morazzoni 1995; Greeson, Sanford и Monti 2001).

ПРИЛОЖЕНИЕ НА ПРОДУКТА

Жълтият кантарион се счита за лекарствено ценно растение от над 2000 години. Гръцките лекари от първи век Гален, Диоскориди, Плиний и Хипократ препоръчали жълт кантарион като диуретик, билка за заздравяване на рани, лечение на менструални нарушения и лек срещу чревни глисти и змии (Foster 2000; Castleman 2001; Redvers et al. 2001). Изсушените цъфтящи върхове, поставени в зехтин, водят до зачервяване на маслото след 3 седмици. Древните хора вярвали, че растението има мистични качества, а растенията се събират за защита от демони и за прогонване на зли духове. Всъщност родовото име Hypericum произлиза от гръцкото име за растението, hyperikon. Буквално преведено, името е обединение на основните думи “хипер” (означаващо над) и “eikon” (което означава изображение или привид), като се позовава на предполагаемата способност на растението да прогонва злите духове (Foster 2000).

Ранните християни също вярвали, че растението има мистични свойства. Според една легенда, най-голям ефект е постигнат, когато растението е добито в деня на Свети Йоан (24 юни), което често е времето на цъфтеж на пика (Foster 2000). Друга легенда гласи, че растението е пуснало кървавочервеното си масло на 29 август, деня на обезглавяването на Свети Йоан (Castleman 2001). Растението се радваше на продължителна употреба като билков лек през Средновековието. Билкарите от шестнадесети век, включително Paracelsus, Gerard и Culpeper, всички препоръчаха препарати със жълт кантарион за лечение на рани и облекчаване на болката (Foster 2000; Castleman 2001). През 1525 г. Парацелс го препоръчва за лечение на депресия, меланхолия и свръхвъзбуждане (Clement et al. 2006). Употребата на жълт кантарион като лечебна билка продължава и в Европа, разпространявайки се и в други континенти, между XVIII и XIX век. Обикновено се е правила като чайове и тинктури за лечение на тревожност, депресия, безсъние, задържане на вода и гастрит. През годините препарати от растително масло се използват за лечение на хемороиди и възпаления. Други са използвали жълт кантарион екстракти за лечение на рани, порязвания, леки изгаряния и ожулвания, особено такива, включващи увреждане на нервите (Blumenthal et al. 1998; Foster 2000; Foster и Duke 2000; Castleman 2001).

Широката популярност на употребата на жълт кантарион като билков лек е резултат от проучвания, които изглежда потвърждават нейната ефективност при лечение на различни заболявания, особено депресия. От своя страна употребата на билката породи широк интерес сред учените, които се стремят категорично да оценят нейната ефективност. Такива проучвания включват анализи на ефектите на жълт кантарион екстракти върху изолирани тъканни проби, проучвания с животински модели и клинични анализи и мета-анализи на хора, дадени жълт кантарион екстракти.

Жълт кантарион и депресия

Нарушенията на настроението са често срещани заболявания, които принуждават хората да търсят помощ, предлагана от лекари и други доставчици на здравни грижи. В цял свят 3-5% от населението се нуждае от лечение на депресия (Lieberman 1998). Разстройството носи със себе си редица симптоми като силно чувство на тъга и вина, загуба на интерес или удоволствие, нередовни модели на сън, загуба на енергия, намалена способност за концентрация и повишаване или намаляване на апетита. Още по-сериозните симптоми са многократните мисли за самоубийство и смърт (Remick 2002). Счита се, че депресията произхожда от нарушаване на нормалната мозъчна неврохимия, по-специално от дефицит на аминови невротрансмитери като ацетилхолин, норепинефрин, допамин и серотонин (5-хидрокситриптамин (5-НТ)). Антидепресивните лекарства обикновено повишават нивата на тези невротрансмитери, особено в нервно-нервните синапси (Remick 2002). Наличните понастоящем синтетични антидепресанти попадат в две категории: (1) трициклични и (2) селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRI). Трициклиците включват амитриптилин (търговска марка: Elavil), дезипрамин (Norpramin), имипрамин (Tofranil), нортриптилин (Aventyl, Pamelor) и тримипрамин (Surmentil). Често предписаните SSRI включват циталопрам (Celexa), флуоксетин (Prozac), пароксетин (Paxil) и сертралин (Zoloft). Инхибиторите на моноаминооксидазата (МАО) като фенелзин (Нардил) и транилципромин (Парнат) също се използват за лечение на депресия (Американска академия на семейните лекари 2000).

Активни директори: In-vitro изследвания

Ранните изследвания предполагат, че хиперицинът е основната съставка на антидепресанта на жълтия кантарион, стимулиращ капилярния кръвен поток (DerMarderosian и Beutler 2002). По-късно проучванията върху митохондриите на мозъка на плъхове откриват, че хиперицинът силно инхибира ензимите MAO-A и -B (Suzuki et al. 1984; Robbers and Tyler 1999; Barnes, Anderson, и Phillipson 2001). МАО участва в разграждането на аминовите невротрансмитери. Инхибирането на тяхното разграждане повишава нивата им в синапса. По-нататъшни проучвания обаче определят, че способността на хиперицин да инхибира МАО е по-ниска от първоначалната оценка. Освен това нивата на хиперицин, необходими за постигане на значимо инхибиране на МАО, бяха далеч по-големи от тези, които е вероятно да бъдат открити в човешката мозъчна тъкан в нормални дози (Suzuki et al. 1984; Chavez и Chavez 1997). Доказано е, че хиперицинът има силен афинитет към сигма рецепторите, които регулират нивата на допамин. Той също така действа като рецепторен антагонист на аденозин, бензодиазепин, GABA-A, GABA-B и инозитол трифосфатни рецептори, които регулират потенциала на действие, причинен от невротрансмитерите (Chavez и Chavez 1997; Jellin et al. 2002). Въпреки че е съобщено, че хиперицинът има антидепресантни свойства, той сам по себе си не може да отчита напълно антидепресантната активност на SJW. Последните изследвания се фокусират върху хиперфорина като антидепресивно средство (Cervo et al. 2002). Hyperforin е мощен инхибитор на обратното захващане на серотонин, допамин, норадреналин, GABA и L-глутамат от синаптичната цепнатина (Calapai et al. 1999; Vormfelde and Poser 2000; Müller, Singer и Wonnemann 2001; Zanoli 2004). IC50 стойностите (концентрация, водеща до 50% инхибиране) от приблизително 0,05-0,1 µg / mL за невротрансмитери са докладвани в синаптосомални препарати (Chatterjee et al. 1998). Блокирането на обратното поемане на серотонин (5-НТ) от синаптичната цепка облекчава симптомите на депресия, като позволява на серотонина да се свързва към 5-НТ рецепторите и да предизвика по-голям отговор (Jones and Blackburn 2002; Molderings 2002).

За разлика от синтетичните антидепресанти, които блокират 5-НТ рецепторите, хиперфоринът очевидно инхибира усвояването на серотонин чрез повишаване на вътреклетъчните концентрации на натрий (Na) и калций (Ca; Singer, Wonnemann и Muller 1999; Müller, Singer и Wonnemann 2001; Müller 2003). Treiber et al. (2005) демонстрира, че притокът на Na + е медииран от неселективни катионни канали (NSCC). Те откриха, че хиперфоринът действа на подклас NSCC2, увеличавайки вътреклетъчните концентрации както на Na +, така и на Са2 + йони (Treiber et al. 2005). Leuner et al. (2007) впоследствие идентифицира канала като преходен рецепторен потенциален протеин 6 (TRPC6). По този начин активирането на TRPC6 от хиперфорин води до увеличаване на приема на натрий от невроните, което води до намаляване на натриевия градиент между неврона и синаптичната цепка. Загубата на градиента намалява обратното захващане на моноаминовите невротрансмитери. Механизмът, по който е доказано, че действа хиперфоринът, е различен от този, използван от конвенционалните антидепресанти, може би насочващ пътя към нов клас антидепресанти (Leuner et al. 2007). Хиперфоринът също така увеличава броя на 5-НТ рецепторите, както е показано от проучвания върху мозъци на плъхове (Teufel-Meyer и Gleitz 1997), което предполага възможна дългосрочна терапевтична полза от лечението с жълт кантарион. Клиничните изпитвания също показаха, че нивото на терапевтичния ефект на екстракта от жълт кантарион е в пряка зависимост от концентрацията на хиперфорин (Laakmann et al. 1998).

Антиракови свойства

Хиперфоринът и хиперицинът също са изследвани за техните противоракови свойства. Според Schempp et al. (2002), хиперфоринът инхибира растежа на туморните клетки in vitro. Механизмът включва индукция на апоптоза (програмирана клетъчна смърт) чрез активиране на каспази, които са цистеинови протеази, които предизвикват каскада от прояви на протеолитично разцепване в клетките на бозайниците. Хиперфоринът също предизвиква освобождаването на цитохром с от изолирани митохондрии. Митохондриалната активация е ранно събитие при хиперфорин-медиирана апоптоза, а хиперфоринът инхибира растежа на тумора in vivo (Schempp et al. 2002). Schempp и неговите колеги се съгласиха, че тъй като хиперфоринът има значителна антитуморна активност, лесно е на разположение във високи количества (тъй като се среща естествено в изобилие) и има ниска токсичност in vivo, хиперфоринът обещава да бъде интересен нов антинеопластичен агент. Други изследвания in vitro показват, че хиперфоринът във връзка с полифенолен процианидин В2 ефективно инхибира растежа на левкемия К562 и U937 клетки, клетки на мозъчен глиобластома LN229 и нормални човешки астроцити (Hostanska et al. 2003). Хиперицинът също е изследван като противораково средство, като се съобщава, че инхибира растежа на клетки, получени от различни неопластични тъкани, включително глиом, невробластома, аденом, мезотелиом, меланом, карцином, саркома и левкемия (Fox et al. 1998). Активността на хиперицина се дължи на фотодинамичните му свойства (Agostinis et al. 2002). В присъствието на светлина и кислород, хиперицинът действа като мощен естествен фотосенсибилизатор, генерирайки супероксидни радикали, които образуват пероксидни или хидроксилни радикали, или синглетни кислородни молекули, които убиват туморните клетки. По този начин хиперицинът може да се използва като компонент на фотодинамичната терапия (PDT; Agostinis et al. 2002). В началото PDT се използва само за кожни лезии, но все по-често се приема като лечение на много видове тумори.

Антиоксидантни и невропротективни свойства

Последните изследвания показват, че екстрактите от H. perforatum намаляват оксидативния стрес и съответно предотвратяват невротоксичността, възпалението и стомашно-чревните проблеми. Богатите на флавоноиди екстракти от H. perforatum (FEHP) са ефективни срещу индуцирана от водороден пероксид апоптоза в PC12 клетки (клетъчна линия, получена от феохромоцитома на надбъбречната медула на плъх). Стандартните екстракти от H. perforatum могат да предотвратят фрагментацията на ДНК и свиването на клетките в резултат на активността на водороден пероксид (Lu et al. 2004). По този начин, FEHP може ефективно да лекува невродегенеративни разстройства, свързани с оксидация, като болести на Паркинсон и Алцхаймер (Zou et al. 2010). Silva et al. (2008) установяват, че флавонолите кверцетин и каемпферол осигуряват невропротективно действие чрез намаляване на окисляването на митохондриалната липидна мембрана и поддържане на митохондриалния трансмембранен електрически потенциал. И обратно, те отбелязаха, че биапигенинът засяга предимно митохондриалната биоенергетика и понижава способността на митохондриите да абсорбират калций. Проучвания, извършени от Mohanasundari et al. (2006) съобщават, че екстрактът от H. perforatum води до инхибиране на активността на МАО-В и понижава активирането на астроцитите в стрийталната област на мишки, индуцирани с 1-метил-4-фенил-1,2,3,6-тетрахидропиридин (MPTP). По този начин, H. perforatum служи като невропротективен агент срещу индуцирана от MPTP болест на Паркинсон при мишки (Mohanasundari and Sabesan 2007). Допълнителни проучвания показват, че комбинираната употреба на бромокриптин и H. perforatum екстракт значително увеличава допамина и 3,4-дихидроксифенилоцетна киселина, метаболит на допамин, при индуцирана от MPTP болест на Паркинсон при мъжки швейцарски албиноси мишки (Yoshitake et al. 2004; Mohanasundari et ал. 2006). Екстрактите от SJW (жълт кантарион) предпазват от клетъчна смърт, причинена от амилоидни Р пептиди (Abeta), които образуват плаки в мозъка на страдащите от болестта на Алцхаймер. Silva et al. (2004) установяват, че етанолните екстракти и тези, съдържащи флавонолни гликозиди, флавонол и бифлавонови агликони, намаляват липидната пероксидация и клетъчната смърт при култивирани на плъхове неврони на хипокампа. Флавоноидите също повишават преживяемостта на микроглията (клетки, които фагоцитират чужди тела в централната нервна система [ЦНС]), изложени на Abeta (Kraus et al. 2007). Флавоноидите намаляват образуването на индуцирани от амилоиди реактивни кислородни видове в микроглии. Флаванолите (+) – катехин и (-) – епикатехин от H. perforatum повишават жизнеспособността на клетките и мембранната течност на микроглията (Kraus et al. 2007). Съобщава се също, че хиперфоринът дезагрегира амилоидните отлагания по начин, зависим от дозата и времето, като по този начин предотвратява индуцираната от Abeta невротоксичност (Dinamarca et al. 2006). Следователно, различни компоненти, открити в екстракти от H. perforatum, могат активно да се борят с болестта на Алцхаймер, като медиират токсичността на Abeta.

Противовъзпалително действие

H. perforatum показва обещание като противовъзпалително средство. Дозите на SJW (жълт кантарион), хранени с плъхове, показват понижени нива на ензими в кръвта и червата, свързани с възпаление на дебелото черво (Dost et al. 2009) и имат по-ниска честота на стомашни язви (Cayci и Dayioglu 2009). Sosa et al. (2007) установяват, че липофилните екстракти на H. perforatum имат по-голяма противовъзпалителна активност от тези на етилацетични или хидроалкохолни екстракти. Кверцетин и I3, II8-биапигенин, двата основни маслени екстракта на SJW, показаха особено противовъзпалително и гастропротекторно действие (Zdunic et al. 2009). Предложени са три механизма за противовъзпалителна реакция на SJW. Tedeschi et al. (2003) установяват, че екстрактите от SJW инхибират експресията на възпалителни гени като циклооксигеназа-2, интерлевкин 6 и индуцируема синтаза на азотен оксид (iNOS). Подробни експерименти върху последната система установяват, че екстрактите от H. perforatum намаляват активността на janus киназа 2, което води до поредица от реакции, които инхибират понижаването на сигналния преобразувател и транскрипцията (STAT) -1 α ДНК свързване, което допълнително нарушава генната транскрипция (Тедески et al. 2003). Hammer et al. (2007) установяват, че псевдохиперицинът и хиперфоринът инхибират производството на възпалителното средство простагландин Е2 (PGE2). Последващо фракциониране на етанол с екстракт от H. perforatum разкрива, че четири основни съединения – хлорогенна киселина, аментофлавон, кверцетин и псевдохиперицин – действат заедно, за да намалят възпалението, причинено от PGE2 (Hammer et al. 2008). Тази четирикомпонентна система очевидно работи само когато псевдохиперицинът се активира в присъствието на светлина. Екстрактът от H. perforatum също намалява възпалението при експериментални мишки с плеврит, предизвикан от карагенан (Menegazzi et al. 2006). Екстрактите действат на множество нива, по-специално с инхибирането на ядрен фактор κB (NF-κB) и STAT-3 (Menegazzi et al. 2006).

Ефекти като средство за заздравяване на рани

Както е отбелязано в раздел 11.3, екстрактът от H. perforatum се използва от хиляди години като средство за заздравяване на рани. Контролирани изследвания, изследващи това твърдение, са изненадващо оскъдни. Ozturk et al. (2007) установяват, че пилешките ембрионични фибробласти, изложени на екстракт от SJW, демонстрират засилено производство на колаген, последвано от активиране на многоъгълна форма на фибробластните клетки, което е отговорно за затварянето на раната.

Ефекти върху намаляването на зависимостта на опия

Хидроетаноловият суров екстракт от H. perforatum демонстрира антиноцицептивен ефект срещу анализ на индуцирана с оцетна киселина коремна стесняване при мишки, подобен на този на опиум. Това показва, че H. perforatum може да действа, като активира опиоидните рецептори, без да причинява симптоми на абстиненция (Subhan et al. 2007). Feily и Abbasi (2009) съобщават, че H. perforatum намалява симптомите на отнемане на опиати при възрастни плъхове Wistar. Ефективността на H. perforatum се определя като еквивалентна на клонидин, одобрен от FDA лекарство за лечение на симптоми на отнемане. По този начин, H. perforatum може ефективно да лекува симптоми на отнемане на опиати при хора (Feily и Abbasi 2009).

Използвана литература:

  1. Agostinis P, Vantieghem A, Merlevede W, de Witte P. A. M. Hypericin in cancer treatment: More light on the way. Int J Biochem Cell Biol. 2002;34:221–41.
  2. Akhlaghi F, Trull A. K. Distribution of cyclosporin in organ transplant recipients. Clin Pharmaco-kinet. 2002;41(9):615–37.
  3. American Academy of Family Physicians. 2000. http://familydoctor.org/handouts/012.html “Antidepressants: Medicine for Depression.”. (accessed November 18, 2010)
  4. American Herbal Pharmacopeia. St. John’s Wort. Hypericum perforatum. Quality Control, Analytical and Therapeutic Monograph. Texas: American Botanical Council; 1997.
  5. Arold G, Donath F, Maurer A. No relevant interaction with alprazolam, caffeine, tolbutamide, and digoxin by treatment with a low-hyperforin St John’s wort extract. Planta Med. 2005;71(4):331–7.
  6. Barnes J, Anderson L. A, Phillipson J. D. St. John’s wort (Hypericumperforatum L.): A review of its chemistry, pharmacology, and clinical properties. J Pharm Pharmacol. 2001;53:583–600.
  7. Barone G. W, Gurley B. J, Ketel B. L, Lightfoot M. L, Abul-Ezz S. R. Drug interaction between St. John’s wort and cyclosporine. Ann Pharmacother. 2000;34(9):1013–6.
  8. Barrett M. The Handbook of Clinically Tested Herbal Remedies. Vol. 2. Binghamton, NY: Haworth Press; 2004.
  9. Bauer S, Störmer E, Johne A. et al. Alterations in cyclosporine A pharmacokinetics and metabolism during treatment with St John’s wort in renal transplant patients. Br J Clin Pharmacol. 2003;55(2):203–11.
  10. Beckman S. E, Sommi R. W, Switzer J. Consumer use of St. John’s wort: A survey on effectiveness, safety, and tolerability. Pharmacotherapy. 2000;20(5):568–74.
  11. Bloomfield H. H, Nordfors M, McWilliams P. Hypericum and Depression. Los Angeles, CA: Prelude Press; 1996.
  12. Blumenthal M, Busse W. R, Goldberg A, editors. The Complete German Commission E Monographs: Therapeutic Guide to Herbal Medicines. Boston: American Botanical Council; 1998.
  13. Bombardelli E, Morazzoni P. Hypericum perforatum. Fitoterapia. 1995;66:43–68.
  14. Bove G. M. Acute neuropathy after exposure to sun in a patient treated with St. John’s wort. Lancet. 1998;352:1121–2.
  15. Bovill E. G, Fung M, Cushman M. Vitamin K and oral anticoagulation: Thought for food. Am J Med. 2004;116(10):711–3.
  16. Boyer E. W, Shannon M. The serotonin syndrome. N Engl J Med. 2005;352:1112–20.
  17. Brattström A. Long-term effects of St. John’s wort (Hypericum perforatum) treatment: A 1-year safety study in mild to moderate depression. Phytomedicine. 2009;16(4):277–83.
  18. Bray B. J, Brennan N. J, Perry N. B, Menkes D. B, Rosengren R. J. Short term treatment with St. John’s wort, hypericin or hyperforin fails to induce CYP450 isoforms in the Swiss Webster mouse. Life Sci. 2002a;70(11):1325–35.
  19. Bray B. J, Perry N. B, Menkes D. B, Rosengren R. J. St. John’s wort extract induces CYP3A and CYP2E1 in the Swiss Webster mouse. Toxicol Sci. 2002b;66(1):27–33.
  20. Breidenbach T, Kliem V, Burg M, Radermacher J, Hoffmann M. W, Klempnauer J. Profound drop of cyclosporin A whole blood trough levels caused by St. John’s wort (Hypericum perforatum). Transplantation. 2000;69(10):2229–30.
  21. British Herbal Pharmacopoeia. Surrey, U.K: British Herbal Medicine Association; 1996.
  22. Britton N. L, Brown A. An Illustrated Flora of the Northern United States, Canada and the British Possessions. Vol. 2. New York: Charles Scribner’s Sons; 1913. p. 533.
  23. Bystrov N. S, Chernov B. K, Dobrynin V. N, Kolosov M. N. The structure of hyperforin. Tetrahedron Lett. 1975;32:2791–4.

© АВТОРСКИ ПРАВА ВЪРХУ ТЕКСТОВИ, СНИМКОВ И ВИДЕО МАТЕРИАЛ

Белчо Христов е биолог консултант на Yamamoto Nutrition – България. Всеки тексови, снимков и видео материал за всички ревюта на продукти Yamamoto Nutrition са със запазени авторски права. Абсолютно забранено е използването им в други сайтове и социални мрежи!

Компания

Yamamoto Nutrition

Yamamoto Nutrition е Италианска компания, която работи само с японски суровини! Продуктите им са хранителни добавки от най-висок клас, които се произвеждат в Италия. Хранителни добавки Yamamoto можете да намерите тук на най-ниски цени, без компромис в качеството.

Отзиви

Все още няма отзиви.

Напишете първия отзив за „IPERICO – ПЕРФОРИРАН ЖЪЛТ КАНТАРИОН“

Най-рейтингови продукти

Продуктови категории